BETANEKOL (Obat Sistem Saraf Otonom)

WIWIT MUJAENI 
(1548201036)
FARMASI angkatan 2015
STIKES HARAPAN IBU JAMBI

MATA KULIAH FARMAKOLOGI

BETANEKOL (BETHANECOL)

      Betanekol merupakan salah satu obat dari obat-obatan sistem saraf otonom, yang termasuk golongan obat agonis muskarinik. Dimana obat agonis muskarinik dibedakan menjadi 2, yaitu:

1. Asetilkolin dan esterkolinin

contohnya : metakolin, karbakol, dan betanekol

2. Alkaloid Kolinergik

contohnya : muskarin, pilokarpin, dan arekolin, serta senyawa sintetisnya.

Agonis muskarinik tersebut tergolong kedalam agonis kolinergik yang berarti obat-obat tersebut dapat berikatan langsung dengan reseptornya.

Obat betanekol langsung berikatan dengan neurontransmitter utamanya (asetilkolin) dan obat tersebut aksinya menyerupai/ memacu asetilkolinnya serta menimbulkan efek. 

MEKANISME KERJA ASETILKOLIN
Enzim asetilkolinesterase (AchE) memegang peranan penting dalam penghentian transmisi kolinergik, maka efek utama antikolinesterase adalah karena penghambatan hidrolisis Ach di ujung saraf kolinergik. Hambatan ini berlangsung beberapa menit sampai beberapa jam untuk antikolinesterase yang reversibel, sementara penghambatan oleh diisofluorofosfat (DFP) menyebabkan kerusakan enzim sehingga di perlukan sintesis enzim baru untuk kembalinya transmisi norama. Pengelompokan atas antikolinesterase reversibel dan ireversibel pada dasarnya menunjukan perbedaan dalam lamanya ikatan AChE dengan penghambatannnya. Edrofonium dan tarikan berikatan secara kovalen kemudian segera lepas lagi dengan AChE, sementara neostigminberikatan dengan AChE dan di pecah, jadi bertindak sebagai substrat juga, tetapi dengan laju reaksi yang lebih lambat daripada reaksi dengan ACh. Ikatan AChE dengan substrat pengganti ini membentuk ikatan enzim- dietilkarbamim. ikatan enzim- dietilkarbamim ini lebih setabil dan di pecah kembali menjadi dalam waktu yang lebih lama sehingga penghambatan enzim lebih lama. Senyawa organofosfat seperti DFP berikatan dengan AChE membentuk ikatan enzim-diisopropil fosfor. Ikatan enzim ini di hidrolisis sangat lambat, bahkan boleh di katakan stabil, tetapi hidrolisis kembali dan menyisakan AChE yang mengalami fosforilasi sehingga tidak aktif lagi. Enzim ini masih dapat aktif kembali oleh pralidoksim sebelum terjadi fosforilasi dengan cara hidrolisis pada ikatan enzim dengan gugus fosforifil.

FARMAKODINAMIK
Menstimulasi reseptor kolinergik. 
Efeknya meliputi : 
- Kontraksi kandung kemih
- Penurunan kapasitas kandung kemih
- Peningkatan frekuensi gelombang periostaltik ureter
- Peningkatan tonus dan peristaltik saluran GI
- Peningkatan tekanan dalam sfingter esofagus bawah
- Peningkatan sekresi lambung

Efek teraupetiknya
- Untuk pengosongan kandung kemih

FARMAKOKINETIK

Absorpsi :

Di absorsi sangat buruk setelah pemberian oral, memerlukan dosis yang lebih besar untuk pemberian oral di banding sub kutan.

Distribusi:
Tidak menembus barier darah ke otak.


Betanekol mempunyai struktur kimia yang berkaitan langsung dengan Ach atau asetilkolin, (asetatnya diganti dengan karbamat dan kolinnya dimetilasi).

• Penggunaan / Indikasi Obat.                                                                                                    Indikasi dari obat ini yaitu untuk pengobatan urologi, obat ini digunakan untuk mengobati pasien yang mengalami atoni (atonis bladder) terutama retensi urin pasca persalinan dan pasca bedah, serta efektif untuk mengatasi kembung pada ileus pasca bedah dan pada atonia lambung ( gastroparesis). 
• Mekanisme Kerja Obat.                                                                                              Betanekol memacu langsung reseptor muskarinik dengan mengikat dan mengaktifkan reseptor tersebut, sehingga tonus dan motilitas usus meningkat, dan memacu pula otot detrusor kandung kemih,serta merelaksasi trigonum dan sfingter kemih (melemas) , sehingga urin terpancar keluar. Obat ini memiliki efek utama terhadap otot polos kandung kemih dan saluran cerna. dimana masa kerja dari obat ini sekitar satu jam. 
• Lokasi yang dituju ialah reseptor, sel efektor parasimpatis (otot polos/kelenjar).
• Efek Samping : Betanekol ini mempunyai efek samping berhubungan langsung dengan interaksi obat dengan reseptor muskarinik, menimbulkan stimulasi umum kolinergik, berupa banyak berkeringat, salivasi, kemerahan , penurunan tekanan darah, mual, diare, dan nyeri abdomen. 
• Kontra Indikasi :                                                                                                                   - Hipersensitifitas dan beberapa produk mengandung tartazim dan harus dihindari pada pasien-pasien yang diketahui

• Pemberian Obat :                                                                                                              Obat betanekol di berikan per oral sebanyak 10-20mg, 3 atau 4 kali sehari pada perut kosong. Bila atonia sedemikian berat sehingga tidak ada makanan yang sampai ke duodenum, maka betanekol di berikan secara subkutan karena obat ini tidak di serap di lambung. Sekarang zat prokinetk semacam metokloparamid telah menggantikan kedudukan betanekol pada gastroparises.    
• Bentuk Sediaan :                                                                                                          Tersedia dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg atau dalam bentuk ampul yang mengandung 5 mg/ml. Dosis oral adalah 10 - 30 mg, sedangkan subkutan yaitu 2,5 – 5,0 mg, tidak boleh diberikan secara  IV atau IM.

Terimakasih. 

Daftar pustaka :
- Staf pengajar departemen farmakologi fakultas kedokteran UNSRI . 2009. Kumpulan kuliah farmakologi, edisi 2. penerbit buku kedokteran EGC : jakarta.
-Katzung, Bertram G. 2001.Farmakologi dasar dan klinik, buku 1. Penerbit salemba medika : jakarta.